Что такое антикоагулянты список препаратов прямого и непрямого действия

0 Comments

Нарушение функции системы свертывания крови провоцирует в сосудах образование тромбов. Это опасное состояние приводит к инсультам, тромбофлебиту и такому грозному осложнению, как эмболия легочных и коронарных сосудов. При нарушениях свертываемости крови назначают антикоагулянты.

Антикоагулянты — что это такое

Система свертываемости крови и растворения тромбов поддерживает кровь в жидком состоянии, а при угрозе кровопотери принимает участие в формировании сгустка. Эти процессы сбалансированы, движение жидкости по сосудам не затруднено, и не формируются тромбы.

После того как у пациента выявили нарушения свертываемости крови, то ему назначают антикоагулянты, чтобы избежать тромбоза сосудов. Препараты оказывают непосредственное воздействие на процессы гемостаза (образование кровяного сгустка). Выделяют средства с прямым и непрямым действием, которые имеют различный механизм действия, но направлены на борьбу с патологической свертываемостью крови.

Механизм действия и применение

Для того чтобы понять действие, оказываемое антикоагулянтами, необходимо знать принцип гемостаза. Он состоит из 4 механизмов,следующих друг за другом.

  1. Сосудисто-тромбоцитарный процесс. Сразу же после повреждения стенки сосуда в очаге поражения начинают скапливаться тромбоциты. Эти клетки крови принимают участие в образовании сгустка. Происходит их прилипание (адгезия) к субэндотелиальным компонентам и образование пробки с рыхлой структурой, доступной для проникновения плазмы.После этого под воздействием тромбина происходит разрушение структуры тромбоцитов, их склеивание между собой (агрегация) и образование плотной тромбоцитарной пробки. Такой сгусток становится непроницаемым для плазмы крови.
  2. Процесс коагуляции. На протяжении нескольких минут после повреждения сосудистой стенки происходит превращение плазмы в своеобразный гель. Это необходимо для уплотнения тромбоцитарного сгустка.
  3. Процесс ретракции тромба. Пробка сжимается под воздействием фибрина. Происходит окончательное уплотнение тромба и стягивание краев поврежденного сосуда.
  4. Завершается процесс гемостаза растворением тромба (лизис) под воздействием фибринолизина. Тромбоцитарная пробка распадается.

Механизм действия препаратов зависит от их фармакологической группы. Препараты прямого действия нейтрализуют факторы свертывания непосредственно в плазме крови. Препараты этой группы назначают в ситуациях, требующих экстренной помощи:

  • предупреждение образования тромбов в результате хирургического вмешательства, особенно при операциях на сердце или сосудах;
  • острый инфаркт миокарда;
  • тромбоэмболия легочных, коронарных или периферических сосудов;
  • ДВС синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание);
  • поддержание жидкого состояния крови в ходе проведения процедуры гемодиализа.
  • Препараты непрямого действия тормозят выработку печенью элементов системы свертываемости крови. Назначают лекарственные средства данной группы с целью профилактики образования тромбов после перенесенных заболеваний сердца, оперативных вмешательств (в период реабилитации), при тромбофлебите периферических вен.

    Препараты прямого действия

    Данную группу лекарственных средств классифицируют по структуре и механизму действия.

    Выделяют следующие фармакологические подгруппы:

  • нефракционированный гепарин;
  • низкомолекулярные гепарины;
  • гепариноиды;
  • ингибиторы тромбина прямого действия.
  • Нельзя применять одновременно антикоагулянты прямого и непрямого действия из-за риска развития массивных кровотечений. Поэтому выбор препарата зависит от того, какой терапевтический эффект необходимо получить.

    Нефракционированный гепарин

    Механизм действия заключается в угнетении функции тромбина, когда происходит активное связывание его молекул с факторами свертываемости в плазме крови. Если вводить гепарин в количестве, которое превышает разовую высшую дозу, то происходит ухудшение процесса образования фибрина.

    К основным фармакологическим эффектам гепарина относятся:

  • снижение скорости адгезии и агрегации тромбоцитов;
  • улучшение коллатерального кровообращения;
  • снижение спазма стенок сосудов и их проницаемости.
  • Гепарин вводят внутримышечно, внутривенно и подкожно. Терапевтическое действие развивается через 15-30 минут после инъекции и заканчивается спустя 4-5 часов. Поэтому пациент нуждается в повторном введении средства. Применяют препарат под врачебным контролем.

    Низкомолекулярные гепарины

    Данная подгруппа лекарственных средств относится к антикоагулянтам нового поколения.

    Препараты обладают фармакологическим сходством с гепарином, но имеют ряд основных отличий:

  • вероятность развития геморрагии ниже, чем у нефракционного гепарина;
  • благодаря лучшему всасыванию оказывают более длительный терапевтический эффект;
  • случаи развития тромбоцитопении единичные.
  • Представителями данной фармакологической подгруппы являются Бемипарин, Надропарин, Эноксапарин.

    Гепариноиды

    Эта подгруппа представлена полусинтетическими мукополисахаридами, обладающими свойствами гепарина.

    Назначают лекарственные препараты в следующих ситуациях:

  • борьба с диабетической ангиопатией;
  • снижение риска формирования тромба в ходе процедуры гемодиализа;
  • хронический атеросклероз;
  • для оказания антиангинального эффекта в комплексной терапии стенокардии.
  • Гепариноиды представлены такими препаратами, как Сулодексин и Пентосан.

    Ингибиторы тромбина прямого действия

    К данной подгруппе относятся МП, в состав которых входит гирудин (антикоагулянт, выделенный из слюны пиявок). Лекарственные средства на его основе, связываясь с тромбином, необратимо угнетают его функцию. Гирудин редко применяют при лечении нарушений свертываемости крови. Это связано с отсутствием достаточного количества клинических испытаний.

    Антикоагулянты непрямого действия

    Данная группа не оказывает быстрого терапевтического эффекта. Он наступает после того, как активное вещество накопилось в тканях организма. Длится действие лекарственных средств этой группы дольше, чем у гепаринов. Способ применения — только пероральный. Нельзя резко отменять антикоагулянты непрямого действия — препараты применяют с постепенным сокращением дозы. Если нарушить это правило, то возрастает риск развития тромбоза.

    Основными представителями антитромботических средств непрямого действия являются Синкумар, Варфарин, Дикумарил, Фенилин. В некоторых ситуациях препараты данной группы назначают пациентам пожизненно.

    Противопоказания и побочные эффекты

    Введение больших доз антикоагулянтов прямого действия провоцирует геморрагию, тромбоцитопению, увеличение уровня калия, вымывание из организма кальция с последующим развитием остеопороза.

    Противопоказаны препараты данной группы в следующих случаях:

  • частые кровотечения неопределенной этиологии;
  • повышенная проницаемость сосудистых стенок;
  • злокачественные новообразования;
  • язва желудка и кишечника;
  • острый лейкоз;
  • анемия.
  • Побочными эффектами при длительном приеме средств непрямого действия являются кровотечения, связанные с повышением проницаемости сосудистых стенок.

    Нельзя назначать препараты этой группы, если у пациента диагностированы следующие состояния:

  • геморрагический диатез;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • злокачественные опухоли;
  • воспаление перикарда.
  • Кроме того, прием данных препаратов отменяют в период менструации и в первые 2-3 дня после родов.

    источник perelomu.net